Új fejlemények kezelésére a 2. típusú diabetes mellitus

Cornelius Bollheimer, Nürnberg A 2-es típusú cukorbetegség terápiáját az utóbbi években kiegészítette a GLP glukagon-szerű peptid 1 agonisták csoportja, amelyek fokozzák az inkretin hatást. Ez az áttekintés bemutatja az új készítmény farmakológiáját, hatékonyságát és biztonságosságát, és összehasonlítja a liraglutid alternatív anyaggal annak cukorbetegség-terápiás klinikai értéke szempontjából.

Ezenkívül kitekintést adunk az új GLP-1 agonisták kifejlesztésére. Gyógyszerterápia ; A 2-es típusú cukorbetegség szükséges racionális terápiájának a kórképen kell alapulnia az akut szövődmények hatékony és kevés mellékhatással történő kezelése, valamint a hosszú távú károsodás elkerülése érdekében.

Az életmódmódosítás, mint alapvető terápia, és a szokásos orális antidiabetikus szerek metformin, szulfonilureák, glinidek, tiazolidindionok [glitazonok], reszorpció retarderekde az inzulinkezelés megkezdése után is gyakran nem korrigálják kellőképpen a diabéteszes anyagcsere-helyzetet.

Másrészt a szulfonilureák és az inzulin analógok súlygyarapodáshoz és hipoglikémiához vezethetnek. Évtizedek óta ismert, hogy az úgynevezett inkretin-hatás, vagyis az orális szénhidrátbevitel után a béta-sejtes inzulinszekréció erősebb stimulálása az egyenértékű intravénás glükózadagoláshoz képest csökken a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél 1.

Az elmúlt években ezért számos olyan terápiás lehetőséget fejlesztettek ki, amelyek utánozzák vagy fokozzák új fejlemények kezelésére a 2.

Újabb antidiabetikumok - és a pancreas-tumorkeltő hatás

típusú diabetes mellitus szervezet saját inkretinjeinek - és itt mindenekelőtt a glukagonszerű peptid-1 GLP-1 - pozitív hatását a glükóz anyagcserére. Ez az áttekintés új eredményeket mutat be a Németországban jóváhagyott GLP-1 agonisták farmakológiai és klinikai alkalmazásával kapcsolatban.

A hangsúly itt az exenatidon Bydureon ® található, amely késleltetett kiszerelésben heti szubkután injekcióként kapható szeptembere óta, valamint a naponta egyszer beadható injekciós gyógyszer liraglutidra Victoza ®.

Megjelenés: Újabb antidiabetikumok - és a pancreas-tumorkeltő hatás Az inkretin-mimetikumokat a diabetes-kezelés gyöngyszemeinek tartják, és rövidesen az obesitas kezelésére is törzskönyvezésre kerülhetnek. A BMJ kutatása szerint azonban gyógyszerbiztonsági problémák merültek fel, melyek éppen a hatásmechanizmussal állnak összefüggésben. A tények viszont kevéssé kerültek napvilágra. Úgy tűnik, hogy az inkretin-mimetikus szerek jelentik az exogén inzulin kifejlesztése óta a legnagyobb áttörést a diabetes kezelésében.

A klinikai vizsgálatokban röviden áttekintjük az új GLP-1 agonistákat is. A régebbi, nem késleltetett exenatidot Byetta ® az alábbiakban csak röviden tárgyaljuk, mint az új, hosszú hatású készítmény alapját és összehasonlító anyagát; pontosabb ábrázolás található például a [2].

A 2-es típusú diabetes mellitus új terápiás lehetôségei ... - eLitMed.hu

A GLP-1 serkenti a korai glükózfüggő inzulin szekréciót az inkretin hatás alapjánés gátolja a glükagon ellentétes inzulin hatású szekrécióját a Langerhans-szigetek alfa-sejtjeiből. A hasnyálmirigy extra hatása a gyomor kiürülésének gátlása és az étvágy érzésének központi csillapítása a fogyás hatásával.

Az exenatidot és a liraglutidot Németországban engedélyezték a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére; további készítmények klinikai tesztelés alatt állnak. A plazma csúcskoncentráció a nem késleltetett készítmény Byetta® szubkután injekciója után körülbelül két órával érhető el; az átlagos plazma felezési idő 2,4 óra.

Az exenatid lebontása főleg renálisan történik glomeruláris szűréssel és proteolízissel [35]. Az Ex ow eddig Németországban csak orális antidiabetikus szerekkel metformin, szulfonilureák, pioglitazon kombinálva hagyták jóvá [36].

A nem elnyújtott felszabadulású készítmény Byetta ® esetében az európai jóváhagyó hatóság A zsírsavkötés késleltetett felszívódást és magas fehérjekötést okoz a keringésben.

A maximális plazmakoncentrációt a beadás után órával érik el; az eliminációs felezési idő körülbelül 13 óra.

A lebontás enzimatikusan megy végbe, csak kis mennyiségű metabolit ürül a vizelettel és a székletzel [35]. Az exenatid kiterjesztett felszabadulású és a liraglutid hatékonysága és biztonságossága A III. Fázisú vizsgálati programok átfogó adatai állnak rendelkezésre az exenatid és a liraglutid új retardált formájának hatékonyságáról és terápiás biztonságáról: A DURATION tanulmányi programban a retardált exenatidot - monoterápiában és kombinált terápiában - összehasonlították nem retardált exenatiddal és más antidiabetikus szerekkel szitagliptin, pioglitazon, glargin inzulin, metformin, liraglutid hatékonysága és biztonságossága szempontjából.

A LEAD vizsgálati programban a liraglutidot - monoterápiában és kombinált terápiában - összehasonlították más antidiabetikus szerekkel roziglitazon, glimepirid, glargin inzulin, exenatid, szitagliptin vagy placebóval. A legnagyobb randomizált és kontrollált III. Fázisú vizsgálatok tanulmányterveinek áttekintését az 1.

Jermendy: A 2-es típusú diabetes új terápiás lehetôségei: inkretinmimetikumok és inkretinhatás-fokozók Az alábbi dokumentumot magáncélra töltötték le az eLitMed. A dokumentum felhasználása a szerzõi jog szabályozása alá esik. A ben publikált, 29 tanulmány áttekintésén alapuló adatok alapján, az összefoglaló értékelés szerint e készítmények a jelenleg rendelkezésre ál- IRODALOM 1. Jermendy Gy.